(一)細(xì)胞膜的結(jié)構(gòu)藥物進(jìn)入機(jī)體循環(huán)和到達(dá)作用部位產(chǎn)生藥理效應(yīng),均需經(jīng)過細(xì)胞膜(或質(zhì)膜)的轉(zhuǎn)運(yùn)。細(xì)胞外表的質(zhì)膜和細(xì)胞中各種細(xì)胞器的亞細(xì)胞膜系統(tǒng)統(tǒng)稱為生物膜。這些膜參與機(jī)體的生命活動(dòng)和藥物的藥理效應(yīng)。細(xì)胞膜由內(nèi)、中...[繼續(xù)閱讀]

    藥物的體內(nèi)過程包括藥物吸收(absorption)、分布(distribution)、代謝(metabolism)和排泄(ex-cretion),因此也稱為ADME過程。它們與藥物在體內(nèi)形成和維持血藥濃度、藥物起效時(shí)間、藥理作用強(qiáng)度和維持時(shí)間有密切關(guān)系(圖1-1)。注:AUC,血藥濃度—時(shí)...[繼續(xù)閱讀]

    (一)藥物的體內(nèi)動(dòng)力學(xué)過程1.一級(jí)動(dòng)力學(xué)指體內(nèi)藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)速率與藥物濃度成正比,即定比轉(zhuǎn)運(yùn),也稱為線性動(dòng)力學(xué)。數(shù)學(xué)表達(dá)式:(dC)/(dt)=-KC積分得:Ct＝C0e-KtC為藥物濃度,K為一級(jí)速率常數(shù),t為時(shí)間,負(fù)號(hào)表示藥物濃度隨時(shí)間而降低。Ct為...[繼續(xù)閱讀]

    多數(shù)藥物的藥理作用取決于其化學(xué)結(jié)構(gòu),結(jié)構(gòu)或構(gòu)型的專一性決定了藥物作用的選擇性和特異性。藥物的立體化學(xué)(stereochemistry)是許多藥物作用及其機(jī)制的基礎(chǔ)。藥物分子中原子固定的相對(duì)空間排列狀態(tài)稱為立體構(gòu)型,藥物的立體構(gòu)型...[繼續(xù)閱讀]

    (一)藥物作用的基本表現(xiàn)和選擇性藥物與機(jī)體組織間的初始作用被定義為藥物作用(drugaction),如藥物與受體的結(jié)合;藥物引起的機(jī)體功能或形態(tài)的變化稱為藥物效應(yīng)(drugeffect),即藥物的繼發(fā)作用。在臨床工作中二者互為通用,但在藥物作...[繼續(xù)閱讀]

    在一定范圍內(nèi),藥物的藥理效應(yīng)強(qiáng)度隨劑量的增減而增強(qiáng)或減弱,這種劑量與效應(yīng)間的關(guān)系稱為藥物的量效關(guān)系(dose-effectrelationship)。藥理效應(yīng)可以用數(shù)或量分級(jí)表示者稱為量反應(yīng),如心率、血壓、尿量等的變化;只能用陽性或陰性表示的...[繼續(xù)閱讀]

    受體理論是藥效動(dòng)力學(xué)的基本理論,也是機(jī)體生理過程和某些病理過程的基礎(chǔ),隨著分子生物學(xué)等技術(shù)的應(yīng)用,受體理論不斷得到完善,對(duì)闡明藥物作用機(jī)制和開發(fā)選擇性更高、毒性更小的新藥具有重要指導(dǎo)意義。(一)受體學(xué)說受體概念...[繼續(xù)閱讀]

    1.群體藥代動(dòng)力學(xué)群體藥代動(dòng)力學(xué)即藥代動(dòng)力學(xué)的群體分析法,其把群體作為分析單位,定量考察患者群體中藥物濃度的決定因素,即群體藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù),研究藥代動(dòng)力學(xué)特性中存在的變異性。采用群體藥代動(dòng)力學(xué)研究方法,能夠估算出...[繼續(xù)閱讀]

    1.單純集合法(naivepooleddata,NPD)將所有個(gè)體對(duì)象的原始數(shù)據(jù)集中,共同對(duì)數(shù)學(xué)模型擬合曲線,確定群體藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)。此方法臨床使用價(jià)值較小,因?yàn)樗雎粤藗€(gè)體間的藥代動(dòng)力學(xué)差異,把數(shù)據(jù)看作來自同一個(gè)體,只能估算單項(xiàng)參數(shù)的均值...[繼續(xù)閱讀]

    群體藥代動(dòng)力學(xué)研究已廣泛用于臨床的多種藥物,如茶堿、環(huán)孢素、地高辛、利多卡因、氨基糖苷抗生素、抗癲癇藥等,通過對(duì)稀疏數(shù)據(jù)的分析,得到群體固定效應(yīng)參數(shù)和個(gè)體間及個(gè)體自身變異。利用這些參數(shù),可以針對(duì)性較強(qiáng)地制訂相...[繼續(xù)閱讀]