羅拉匹坦關(guān)鍵中間體的合成工藝改進(jìn)

摘要： N-芐氧羰基-L-苯甘氨酸(2)與苯甲醛二甲縮醛縮合，得(2R,4S)-5-氧代-2,4-二苯基噁唑烷-3-羧酸芐酯(3)，將原路線中異丙醚更換成乙腈作為反應(yīng)溶劑，無需二次反應(yīng)和打漿，簡化了操作，縮短了生產(chǎn)周期。3經(jīng)取代、還原反應(yīng)，得(2R,4S)-4-[[(R)-1-[3,5-雙(三氟甲基)苯基]乙氧基]甲基]-5-羥基-2,4-二苯基 唑烷-3-羧酸芐酯(5)。替換原路線經(jīng)...