1α-羥基膽固醇的合成工藝改進(jìn)

摘要： 文章對1α-羥基維生素D₃關(guān)鍵中間體1α-羥基膽固醇(1)的合成工藝進(jìn)行改進(jìn)：以膽固醇(2)為原料，經(jīng)過氧化脫氫、環(huán)氧化、選擇性開環(huán)、異構(gòu)化和還原等5步反應(yīng)得到1。較現(xiàn)有1的制備工藝，該路線一方面規(guī)避了液氨/鋰于-78℃還原的苛刻條件，操作簡單，條件溫和；另一方面采用苯硒酚對1α,2α-環(huán)氧-4,6-膽甾二烯-3-酮(4)進(jìn)行選擇性開環(huán)，并由I₂/乙酸異丙烯酯體系實(shí)現(xiàn)由烯酮...