琥珀酸普蘆卡必利關(guān)鍵中間體4-氨基-5-氯-2,3-二氫苯并呋喃-7-羧酸的合成工藝改進(jìn)

摘要： 本研究對(duì)琥珀酸普蘆卡必利關(guān)鍵中間體4-氨基-5-氯-2,3-二氫苯并呋喃-7-羧酸(1)的合成工藝進(jìn)行了優(yōu)化。以4-乙酰胺基-5-氯-2-羥基苯甲酸甲酯(2)為起始原料，在碳酸鉀存在下與碳酸亞乙酯經(jīng)O-烷基化反應(yīng)制得4-乙酰氨基-5-氯-2-(2-羥基乙氧基)苯甲酸甲酯(3),3在三氟化硼乙醚催化下發(fā)生分子內(nèi)環(huán)化制得4-乙酰氨基-5-氯-2,3-二氫苯并呋喃-7-羧酸甲酯(4)...